En général, les médicaments liposolubles et les médicaments composés de molécules plus petites traversent plus facilement la membrane cellulaire et sont plus susceptibles d’être absorbés par diffusion passive.
Pourquoi les médicaments liposolubles sont-ils plus facilement absorbés ?
Parce que la membrane cellulaire est lipoïde, les médicaments liposolubles diffusent plus rapidement. Les petites molécules ont tendance à pénétrer les membranes plus rapidement que les plus grosses. La plupart des médicaments sont des acides ou des bases organiques faibles, existant sous des formes non ionisées et ionisées dans un environnement aqueux.
Les médicaments lipophiles sont-ils mieux absorbés ?
Il est généralement admis dans la recherche sur les médicaments que le passage des molécules à travers les barrières cellulaires augmente avec la lipophilie et que les composés les plus lipophiles auront l’absorption intestinale la plus élevée.
Que font les médicaments lipophiles ?
2 Lipophilie. La lipophilie est une propriété importante des médicaments, qui a un impact sur l’absorption et le métabolisme des médicaments. Il joue également un rôle dominant dans la promotion de la liaison ou de la promiscuité hors cible, avec une lipophilie accrue conduisant à une probabilité accrue de liaison à des cibles cellulaires indésirables.
Comment la solubilité des lipides affecte-t-elle l’absorption des médicaments ?
Absorption. La solubilité dans les lipides du médicament et le pH des tissus gastriques affectent l’absorption du médicament par le tractus gastro-intestinal. Les médicaments liposolubles sont absorbés plus rapidement que les médicaments non liposolubles. Le liquide gastrique a un pH d’environ 1,4.
Quel est le processus majeur d’absorption pour plus de 90% des médicaments ?
La diffusion passive ou diffusion non ionique est considérée comme le principal processus d’absorption pour plus de 90 % des médicaments (voir figure 3). C’est le mouvement de la molécule de médicament d’une région de concentration plus élevée vers une région de concentration plus faible.
Quelle est la voie d’absorption la plus rapide pour un médicament ?
La voie d’absorption la plus rapide est l’inhalation. L’absorption est un objectif principal dans le développement de médicaments et la chimie médicinale, car un médicament doit être absorbé avant que des effets médicinaux puissent avoir lieu.
Que se passe-t-il si un médicament est trop lipophile ?
On observe souvent que les médicaments qui en sont aux premiers stades de développement ont une lipophilie élevée. Cela conduit souvent à des composés qui ont un taux de métabolisme élevé, entraînant une faible solubilité, un taux de rotation élevé et une faible absorption. Des niveaux très élevés de lipophilie peuvent également entraîner une toxicité et une clairance métabolique.
Qu’est-ce que cela signifie si un médicament est hautement lipophile?
La lipophilicité est définie comme l’affinité d’un médicament pour un environnement lipidique. Il est devenu un paramètre critique dans l’industrie pharmaceutique, qui indique la relation d’un médicament avec ses propriétés biologiques, pharmacocinétiques et métaboliques.
Quel organe ne peut pas éliminer les médicaments lipophiles ?
Les molécules médicamenteuses lipophiles ne sont pas directement excrétées par le rein. Ce n’est qu’après avoir été métabolisés en molécules plus hydrophiles qu’ils peuvent être excrétés par les reins dans l’urine. Les médicaments et leurs métabolites sont également excrétés dans la bile. Ceci est généralement médié par des transporteurs de protéines.
Quelle voie d’administration des médicaments a le taux d’absorption le plus lent ?
Sous-cutanée (SC) L’absorption des injections sous-cutanées est plus lente que celle de la voie IV et nécessite une absorption similaire à l’injection intramusculaire.
Pourquoi les médicaments ne sont-ils pas absorbés dans l’estomac ?
En résumé, l’absorption du médicament dans l’estomac joue généralement un rôle mineur dans l’absorption totale d’une dose de médicament. En effet, l’estomac a une surface plus petite et le médicament n’y reste généralement pas très longtemps (voir la section sur la motilité gastrique).
Quels médicaments ne peuvent pas être filtrés à travers le glomérule ?
Les gros médicaments comme l’héparine ou ceux liés aux protéines plasmatiques ne peuvent pas être filtrés et sont mal excrétés par filtration glomérulaire.
Qu’est-ce qui affecte l’absorption des médicaments?
L’absorption du médicament dépend de la solubilité dans les lipides du médicament, de sa formulation et de la voie d’administration. Un médicament doit être soluble dans les lipides pour pénétrer les membranes à moins qu’il n’y ait un système de transport actif ou qu’il soit si petit qu’il puisse passer à travers les canaux aqueux de la membrane.
Qu’est-ce qui augmente l’absorption des médicaments ?
Physiologiquement, l’absorption d’un médicament est améliorée s’il y a une grande surface disponible pour l’absorption (par exemple villosités/microvillosités du tractus intestinal) et s’il y a un apport sanguin important pour que le médicament descende son gradient de concentration.
Les médicaments lipophiles peuvent-ils traverser la barrière hémato-encéphalique ?
Schéma de la barrière hémato-encéphalique (BBB), du parenchyme cérébral et du stroma. De petits agents lipophiles non liés sont capables de traverser la BHE. Ils doivent ensuite traverser le parenchyme cérébral par diffusion à travers l’espace extracellulaire pour atteindre les cellules tumorales (image de Katie Allen).
Qu’est-ce qui rend quelque chose lipophile?
Définition : Les molécules lipophiles ou « aimant les lipides » sont attirées par les lipides. Une substance est lipophile si elle est capable de se dissoudre beaucoup plus facilement dans les lipides (une classe de composés organiques huileux) que dans l’eau.
Que se passe-t-il lorsqu’une personne obèse reçoit un médicament lipophile?
Avec les médicaments lipophiles (par exemple, les barbituriques, les benzodiazépines), ce paramètre est significativement augmenté, expliquant l’allongement de la demi-vie d’élimination plasmatique. Pour les médicaments presque également solubles dans l’eau et dans l’huile (méthylxanthines, aminoglycosides), le V est légèrement augmenté chez les obèses.
Que signifie une valeur log P négative ?
Une valeur négative pour logP signifie que le composé a une plus grande affinité pour la phase aqueuse (il est plus hydrophile) ; lorsque logP = 0, le composé est réparti de manière égale entre les phases lipidique et aqueuse ; une valeur positive pour logP dénote une concentration plus élevée dans la phase lipidique (c’est-à-dire que le composé est plus lipophile).
Les médicaments syndiqués sont-ils des médicaments hydrophiles ?
La plupart des médicaments sont des acides ou des bases faibles qui sont présents en solution à la fois sous les formes ionisées et non ionisées. Les molécules ionisées sont généralement incapables de pénétrer les membranes cellulaires lipidiques car elles sont hydrophiles et faiblement solubles dans les lipides. Les molécules unionisées sont généralement liposolubles et peuvent diffuser à travers les membranes cellulaires.
Que sont les médicaments hydrophobes ?
Le terme “médicaments hydrophobes” décrit en gros un groupe hétérogène de molécules qui présentent une faible solubilité dans l’eau mais qui sont généralement, mais certainement pas toujours, solubles dans divers solvants organiques. D’autres types de médicaments hydrophobes présentent même une solubilité aqueuse plus faible de seulement quelques ng/ml.
Quelle est la meilleure voie d’administration du médicament ?
L’administration intraveineuse est le meilleur moyen de délivrer rapidement et de manière bien contrôlée une dose précise dans tout l’organisme. Il est également utilisé pour les solutions irritantes, qui provoqueraient des douleurs et endommageraient les tissus si elles étaient administrées par injection sous-cutanée ou intramusculaire.
Pourquoi l’injection sous-cutanée est la plus lente ?
Comme le tissu sous-cutané a peu de vaisseaux sanguins, le médicament injecté est diffusé très lentement à un taux d’absorption soutenu. Par conséquent, il est très efficace pour administrer des vaccins, des hormones de croissance et de l’insuline, qui nécessitent une administration continue à faible dose.
Quel est le plus rapide IV ou IM?
Le groupe IV a connu un début d’effet analgésique significativement plus rapide que le groupe IM (5 minutes contre 20 minutes). Pendant 5 à 25 minutes après l’administration de la morphine, l’état de la douleur dans le groupe IV était significativement amélioré par rapport au groupe IM.