La nifédipine est presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal, comme le montrent les taux plasmatiques après administration sublinguale, orale et rectale. En raison du métabolisme présystémique, la biodisponibilité est d’environ 56 % à 77 %.
Où est le métabolisme de la nifédipine ?
Distribution : Environ 92 % à 98 % de la nifédipine circulante est liée aux protéines plasmatiques. Métabolisme : Métabolisé dans le foie. Excrétion : excrété dans l’urine et les fèces sous forme de métabolites inactifs. La demi-vie d’élimination est de 2 à 5 heures.
Comment la nifédipine agit-elle dans le corps?
La nifédipine est un type de médicament appelé inhibiteur calcique. Si vous souffrez d’hypertension artérielle, il agit en bloquant l’entrée du calcium dans les muscles du cœur et des vaisseaux sanguins. Les muscles ont besoin de calcium pour se contracter, donc lorsque vous bloquez le calcium, les cellules musculaires se détendent.
Dans quoi la nifédipine est-elle soluble ?
La nifédipine est soluble dans les solvants organiques tels que l’éthanol, le DMSO et le diméthylformamide (DMF), qui doivent être purgés avec un gaz inerte. La solubilité de la nifédipine dans l’éthanol est d’environ 3 mg/ml et d’environ 30 mg/ml dans le DMSO et le DMF. La nifédipine est peu soluble dans les tampons aqueux.
La nifédipine est-elle un inhibiteur du CYP3A4 ?
Inhibition du CYP3A4 L’effet inhibiteur de la nifédipine sur l’activité du CYP3A4 est illustré à la figure 1. La nifédipine a inhibé l’activité du CYP3A4 d’une manière dépendante de la concentration. La nifédipine a fortement inhibé le CYP3A4 avec une valeur IC50 de 7,8 μM.
Quels médicaments sont de puissants inhibiteurs du CYP3A4 ?
Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 comprennent la clarithromycine, l’érythromycine, le diltiazem, l’itraconazole, le kétoconazole, le ritonavir, le vérapamil, l’hydraste du Canada et le pamplemousse. Les inducteurs du CYP3A4 comprennent le phénobarbital, la phénytoïne, la rifampicine, le millepertuis et les glucocorticoïdes.
Quels aliments sont des inhibiteurs du CYP3A4 ?
L’inhibition du CYP3A4 par le jus de pamplemousse est probablement l’exemple le plus connu d’inhibition alimentaire-médicamenteuse [76, 163]. Il a été suggéré que la flavanone naringine, la flavanone prédominante dans le pamplemousse, pourrait être responsable de l’effet d’interaction observé [164].
Pourquoi la nifédipine n’est-elle plus utilisée ?
Si cela dure longtemps, le cœur et les artères peuvent ne pas fonctionner correctement. Cela peut endommager les vaisseaux sanguins du cerveau, du cœur et des reins, entraînant un accident vasculaire cérébral, une insuffisance cardiaque ou une insuffisance rénale. L’hypertension artérielle peut également augmenter le risque de crises cardiaques.
Combien de temps la nifédipine reste-t-elle dans votre système ?
La demi-vie d’élimination de la nifédipine est d’environ deux heures. Seules des traces (moins de 0,1% de la dose) de forme inchangée peuvent être détectées dans les urines. Le reste est excrété dans les fèces sous forme métabolisée, très probablement en raison de l’excrétion biliaire.
Quelles sont les contre-indications de la nifédipine ?
Contre-indications
Rétrécissement aortique sévère.
Une angine instable.
Hypotension.
Arrêt cardiaque.
Insuffisance hépatique modérée à sévère.
Quel est le meilleur moment de la journée pour prendre de la nifédipine ?
La capsule est généralement prise trois ou quatre fois par jour. Le comprimé à libération prolongée doit être pris une fois par jour à jeun, soit 1 heure avant, soit 2 heures après un repas. Pour vous aider à vous rappeler de prendre de la nifédipine, prenez-la à peu près à la même heure chaque jour.
Quels médicaments ne doivent pas être pris avec la nifédipine?
Les inducteurs puissants du CYP3A, tels que la rifampine, la rifabutine, le phénobarbital, la phénytoïne, la carbamazépine et le millepertuis réduisent la biodisponibilité et l’efficacité de la nifédipine ; par conséquent, la nifédipine ne doit pas être utilisée en association avec des inducteurs puissants du CYP3A tels que la rifampicine (voir CONTRE-INDICATIONS).
La nifédipine est-elle arrêtée ?
Bayer a arrêté ses propres produits de nifédipine MR – vendus sous le nom d’Adalat Retard – l’année dernière, alors qu’il s’attend à ce que ses trois dosages de comprimés à libération prolongée Adalat LA soient en rupture de stock jusqu’en 2021.
La nifédipine est-elle mauvaise pour les reins ?
La nifédipine induit une légère augmentation du taux métabolique chez les insuffisants rénaux, mais il n’est pas nécessaire de modifier la dose. Il est efficace pour abaisser la tension artérielle, a de légers effets secondaires et peut améliorer la fonction rénale chez certains patients.
La nifédipine et l’Adalat sont-ils la même chose ?
Le comprimé oral de nifédipine est un médicament sur ordonnance disponible sous les noms de marque Adalat CC, Afeditab CR et Procardia XL. Ce sont tous des comprimés à libération prolongée.
De combien la nifédipine abaisse-t-elle la TA ?
La surveillance hémodynamique continue a fourni une preuve supplémentaire’2 que la nifédipine exerce une action antihypertensive rapide, profonde et persistante. La pression artérielle moyenne, en fait, a été abaissée de 21% du contrôle à 30 minutes (chute moyenne 28 mm Hg) et de 16% à 120 minutes après le médicament.
La nifédipine cause-t-elle des troubles du sommeil ?
problèmes de sommeil (insomnie), éruption cutanée ou démangeaisons, uriner plus que d’habitude, ou. bouffées vasomotrices (chaleur/rougeur/sensation de picotements sous la peau).
La nifédipine cause-t-elle de l’anxiété?
Par rapport aux autres dihydropyridines, la nifédipine a une incidence plus élevée d’effets secondaires neurologiques, y compris des étourdissements et de l’anxiété, écrivent-ils.
La nifédipine peut-elle faire grossir ?
La nifédipine peut provoquer une rétention d’eau (œdème) chez certains patients. Informez immédiatement votre médecin si vous avez des ballonnements ou un gonflement du visage, des bras, des mains, du bas des jambes ou des pieds ; fourmillements des mains ou des pieds; ou un gain ou une perte de poids inhabituel. N’arrêtez pas de prendre de la nifédipine sans d’abord consulter votre médecin.
Existe-t-il une alternative à la nifédipine ?
La nisoldipine semble être un traitement de substitution efficace à la nifédipine chez les patients hypertendus sévères sensibles ou résistants à la nifédipine.
Quelle est la meilleure nifédipine ou amlodipine?
L’amlodipine a été mieux tolérée que la nifédipine, comme le montre la moindre incidence d’effets secondaires. Par conséquent, l’amlodipine s’est révélée être un médicament efficace et bien toléré dans le traitement de l’hypertension légère à modérée.
La nifédipine peut-elle endommager le cœur?
Si cela dure longtemps, le cœur et les artères peuvent ne pas fonctionner correctement. Cela peut endommager les vaisseaux sanguins du cerveau, du cœur et des reins, entraînant un accident vasculaire cérébral, une insuffisance cardiaque ou une insuffisance rénale.
Le thé vert est-il un inhibiteur du CYP3A4 ?
Une étude menée par Donovan et al. extrait de thé vert décaféiné administré à des volontaires sains, et aucun effet inhibiteur sur le CYP3A4 et le CYP2D6 n’a été observé.
Quels aliments contiennent des médicaments ?
10 aliments de tous les jours qui peuvent vous affecter comme des drogues
Du sucre.
Noix d’arec.
Cacao.
Saumon.
Épinard.
Patates douces.
Dinde.
Piments rouges. Les piments contiennent une substance appelée capsaïcine, qui s’est avérée efficace comme analgésique topique pour l’arthrite et d’autres affections.
Le curcuma inhibe-t-il le CYP3A4 ?
Les résultats montrant que la curcumine inhibait le CYP 3A4 étaient en bon accord avec les études in vitro précédentes21,22,23. Comme la curcumine, la déméthoxycurcumine et la bis-déméthoxycurcumine ont également inhibé l’activité du CYP 3A4, mais dans une moindre mesure.