Que sont les inhibiteurs de la cyclooxygénase ?

La cyclooxygénase (COX) est une protéine du corps qui aide à produire des prostaglandines et d’autres composés dans le corps qui sont impliqués dans la réponse inflammatoire. Une classe de médicaments, les inhibiteurs de la cyclooxygénase, empêche la COX de former ces produits, atténuant ainsi l’inflammation et la sensation de douleur qui peuvent survenir lors d’une maladie ou d’une blessure. Ce mécanisme explique non seulement les utilisations des inhibiteurs de la cyclooxygénase, mais également leurs effets indésirables potentiels. Certains médicaments de cette classe, tels que l’aspirine, ont également des aspects uniques qui leur permettent d’autres utilisations que le soulagement de la douleur.

Deux formes de l’enzyme COX existent dans le corps, appelées COX-1 et COX-2. Parmi ceux-ci, la COX-2 semble créer la majorité des produits impliqués dans l’inflammation, et les prostaglandines fabriquées par les deux variations de cette enzyme jouent également un rôle dans la protection de la muqueuse de l’estomac contre les dommages causés par les acides. De nombreux inhibiteurs de la cyclooxygénase, tels que l’aspirine, l’ibuprofène et l’acétaminophène, réduisent l’efficacité des deux types de COX. Ce faisant, ces médicaments peuvent soulager efficacement l’inflammation, la douleur et la fièvre chez de nombreuses personnes. Cependant, ils empêchent également la production de prostaglandines dans l’estomac, ce qui peut entraîner des problèmes gastro-intestinaux tels que des douleurs, des nausées et même des lésions tissulaires lorsqu’ils sont pris à fortes doses.

Parmi les inhibiteurs de la cyclooxygénase couramment utilisés, un médicament, l’aspirine, possède des propriétés quelque peu uniques. La plupart des inhibiteurs de la COX affectent ces enzymes de manière réversible, ce qui signifie que ces protéines continuent de créer des prostaglandines après la prise de ces médicaments, bien qu’à un rythme réduit. L’inhibition de la COX-1 par l’aspirine est cependant irréversible, empêchant efficacement ces protéines de fonctionner. Ce faisant, il peut fonctionner comme un médicament antiplaquettaire, car certains produits COX-1 peuvent provoquer une liaison anormale des cellules sanguines appelées plaquettes les unes aux autres dans certaines conditions. Cependant, d’autres inhibiteurs de la cyclooxygénase n’ont généralement pas cette qualité.

De nouveaux types d’inhibiteurs de la cyclooxygénase ont été développés dans le but de fournir des effets anti-inflammatoires bénéfiques, tout en réduisant la probabilité d’effets secondaires gastro-intestinaux. Ces composés sont classés comme inhibiteurs de COX-2, car ils affectent sélectivement les enzymes COX-2, tout en permettant à COX-1 de continuer à fonctionner normalement. Certains événements indésirables sont moins fréquents avec ces médicaments, en particulier les ulcères gastriques.

Cependant, d’autres effets secondaires indésirables qui se produisent avec des inhibiteurs moins sélectifs de la COX peuvent survenir lors de la prise de ces composés. En particulier, les inhibiteurs de la COX-2, ainsi que les inhibiteurs généraux de la COX, peuvent entraîner des déséquilibres hormonaux, car certains processus de l’organisme nécessitent des prostaglandines pour les réguler. Rarement, ces déséquilibres peuvent entraîner des résultats aussi graves que des crises cardiaques et des accidents vasculaires cérébraux. Des lésions rénales peuvent également survenir chez certaines personnes prenant ces médicaments, car ils peuvent parfois inhiber le flux sanguin vers ces organes.