Les inhibiteurs de la rénine sont une classe de médicaments utilisés pour traiter l’hypertension artérielle, ou hypertension, en inhibant une enzyme appelée rénine. Ces médicaments forment l’une des catégories pharmaceutiques utilisées pour réguler l’activité du système rénine-angiotensine (SRA), qui est surtout connu pour contrôler la pression artérielle mais aussi contrôler le volume liquidien. Dans ce système hormonal, la rénine est l’enzyme qui détermine ces signes vitaux. Les inhibiteurs de la rénine sont également appelés inhibiteurs de la rénine, antagonistes de la rénine ou inhibiteurs de la rénine.
Lorsqu’une pression artérielle basse, ou hypotension, se produit dans le corps, le système rénine-angiotensine devient actif. La rénine est alors libérée des cellules juxtaglomérulaires du rein. Il réagit avec une protéine sérique appelée angiotensinogène, qui est libérée par le foie dans le plasma sanguin. Cette réaction, qui implique que la rénine clive l’angiotensinogène, produit l’angiotensine I.
L’angiotensine I est la forme inactive du peptide angiotensine, une autre réaction est donc nécessaire pour la rendre active. Cela se produit lorsque l’enzyme de conversion de l’angiotensine I (ACE), qui provient des capillaires des poumons, élimine deux résidus C-terminaux de l’angiotensine I et est convertie en angiotensine II. L’hypertension artérielle survient lorsque l’angiotensine II resserre ou rétrécit les vaisseaux sanguins. Il contribue également à la rétention de sodium et d’eau dans les reins, les endommageant ainsi.
Bien que différents types de produits pharmaceutiques aient été développés pour lutter contre l’hypertension en raison du niveau d’activité élevé du système rénine-angiotensine, les inhibiteurs de la rénine en particulier n’ont été développés qu’à la fin du XXe siècle. La contribution de la rénine à l’hypertension artérielle avait été découverte un siècle plus tôt, mais depuis lors, les médicaments qui ont été développés, les inhibiteurs de l’ECA et les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II (ARA), se sont concentrés sur la transformation de l’angiotensine I en angiotensine II et l’inhibition de cette dernière. , respectivement. L’idée des inhibiteurs de la rénine est née lorsqu’il a été découvert que certains patients ne réagissaient pas favorablement aux inhibiteurs de l’ECA ou aux ARA, mais connaissaient une augmentation de la production de rénine.
L’aliskirène, qui porte le nom commercial Tekturna aux États-Unis, et Rasilez dans d’autres pays, est peut-être le plus populaire des inhibiteurs de la rénine. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis l’a approuvé pour le traitement de l’hypertension en 2007. D’autres inhibiteurs de la rénine comprennent le remikiren, qui a précédé l’aliskiren d’une décennie et est fabriqué par la société suisse de soins de santé Hoffmann-Roche ; et l’énalkirène, qui est plus obscur que les produits pharmaceutiques susmentionnés.