Les inhibiteurs de la calcineurine sont des immunosuppresseurs utilisés pour gérer les maladies auto-immunes, y compris, mais sans s’y limiter, la néphrite lupique, la myosite inflammatoire idiopathique, la maladie pulmonaire interstitielle, la dermatite atopique et bien d’autres. De plus, ils sont utilisés comme piliers de l’immunosuppression dans les greffes d’organes solides.
Comment fonctionne un inhibiteur de la calcineurine ?
Le mécanisme d’action des inhibiteurs de la calcineurine supprime la synthèse des cytokines pro-inflammatoires. Dans le cytoplasme des cellules cibles, le pimécrolimus et le tacrolimus se lient à la protéine intracellulaire macrophiline-12, également appelée FKBP (FK506-binding protein). De même, la cyclosporine A se lie à la cyclophiline.
Quels sont les exemples d’inhibiteurs topiques de la calcineurine ?
Les inhibiteurs topiques de la calcineurine (ITC) agissent en modifiant le système immunitaire et ont été développés pour traiter l’eczéma atopique. Il en existe deux types : la pommade au tacrolimus (Protopic) pour l’eczéma modéré à sévère et la crème au pimécrolimus (Elidel) pour l’eczéma léger à modéré.
Comment fonctionnent les inhibiteurs de la calcineurine pour le vitiligo ?
On pense que les inhibiteurs topiques de la calcineurine sont bénéfiques dans le traitement du vitiligo, non seulement en inhibant l’auto-immunité associée à la maladie, mais également en favorisant l’induction des mélanocytes.
Quel est le rôle de la calcineurine ?
La calcineurine joue un rôle clé dans la régulation du facteur de transcription NF-AT lors de l’activation des lymphocytes T et dans la médiation des réponses des micro-organismes au stress cationique.
Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs de la calcineurine ?
L’effet secondaire le plus fréquemment rapporté des inhibiteurs topiques de la calcineurine est une irritation cutanée locale (brûlure, prurit et érythème) au site d’application. Cependant, cela est généralement transitoire et diminue avec le temps (généralement dans un délai d’un mois). D’autres effets indésirables peuvent inclure : Dermatite de contact allergique.
Qu’est-ce qui active la calcineurine ?
La calcineurine est activée par des augmentations des concentrations intracellulaires de calcium, un processus qui nécessite la liaison de la calmoduline, protéine de détection du calcium, à un domaine régulateur intrinsèquement désordonné de la phosphatase.
Comment les inhibiteurs de la calcineurine provoquent-ils l’hypertension ?
Dans cette étude, la stimulation du récepteur β2-adrénergique a entraîné une diminution de la transcription du gène codant pour WNK4 en augmentant l’acétylation des histones. À son tour, la suppression de WNK4 a activé le NCC, provoquant ainsi une hypertension sensible au sel.
À quoi servent les comprimés de tacrolimus ?
Le tacrolimus est utilisé avec d’autres médicaments pour empêcher l’organisme de rejeter un organe transplanté (par exemple, rein, foie, cœur ou poumon). Ce médicament peut être utilisé avec des stéroïdes, de l’azathioprine, du basiliximab ou du mycophénolate mofétil. Le tacrolimus appartient à un groupe de médicaments appelés agents immunosuppresseurs.
Les inhibiteurs topiques de la calcineurine sont-ils sûrs ?
Dans l’expérience clinique, les inhibiteurs topiques de la calcineurine se sont révélés être une alternative sûre et efficace aux corticostéroïdes topiques chez près de 7 millions de patients (> 5 millions sous pimécrolimus ; > 1,7 million sous tacrolimus).