La rosiglitazone est un médicament antidiabétique appartenant à la classe chimique des thiazolidinediones. Ce composé est efficace pour restaurer la capacité des cellules à répondre à l’insuline chez les personnes atteintes de diabète de type II. Le médicament peut être pris seul, souvent vendu sous le nom d’Avandia®, ou peut être pris en association avec de la metformine ou des sulfonylurées. La rosiglitazone a fait l’objet de controverses, car il existe des preuves qu’elle peut entraîner des crises cardiaques. Un panel de la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a envisagé de retirer le médicament du marché en 2010, mais a décidé qu’il était suffisamment précieux pour lui permettre de continuer à être vendu sous des restrictions strictes.
Il existe deux médicaments antidiabétiques dans la classe des thiazolidinediones. En plus de la rosiglitazone, il existe la pioglitazone, également connue sous le nom d’Actos®. Le mode d’action des médicaments de cette classe est de rendre les cellules plus sensibles à l’insuline. Il en résulte une réduction de la concentration de sucre, d’insuline et d’acides gras dans le sang.
Ces médicaments provoquent ces changements en activant des récepteurs sur les membranes du noyau de la cellule. Le noyau est l’emplacement de la cellule où la plupart de l’ADN est stocké. Les récepteurs sont des commutateurs moléculaires qui signalent que des événements se produisent lorsqu’un composé particulier se lie à eux.
Les peroxysomes sont des structures cellulaires dans lesquelles se déroule une grande partie du métabolisme des acides gras de l’organisme. Dans ce cas, la rosiglitazone se lie à un sous-type particulier de récepteur appelé récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), dont il existe de nombreux types différents. La liaison de ce médicament à un PPAR particulier l’active pour exprimer l’ADN qui régule les gènes impliqués dans le développement des cellules graisseuses, le métabolisme des acides gras et l’absorption du sucre dans le sang.
Ces changements prennent effet dans les tissus adipeux, musculaires et hépatiques. Avec une sensibilité réduite à l’insuline, ces tissus fonctionnent plus efficacement. Ces changements aident à contrôler le diabète de type II. Les thiazolidinediones sont destinées à être utilisées en conjonction avec des changements de mode de vie, comme modifier son alimentation et faire plus d’exercice.
Au fur et à mesure que la rosiglitazone est devenue un médicament couramment utilisé, des études ont établi un lien entre le médicament et une fréquence accrue de crises cardiaques. Un certain nombre de poursuites ont été intentées contre le fabricant, bien que beaucoup aient été réglées. En 2010, la FDA a tenu plusieurs réunions pour envisager de mettre des restrictions sur le médicament, en mettant d’abord un avertissement de boîte noire sur l’emballage du médicament avertissant des problèmes cardiaques potentiels. En septembre 2010, la FDA et les régulateurs européens des médicaments ont décidé que le médicament ne pouvait plus être vendu en Europe et que les ventes aux États-Unis seraient limitées uniquement aux patients qui n’ont pas réussi à utiliser d’autres médicaments.