Le ximélagatran est un médicament dont l’approbation a été envisagée par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 2003. Il a interféré avec la fonction hépatique normale et, pour cette raison, n’a pas été approuvé. Il appartient à une classe de médicaments appelés anticoagulants, qui sont utilisés pour fluidifier le sang.
La fonction du ximélagatran est d’empêcher la formation de caillots sanguins. Bien que les caillots sanguins soient importants pour arrêter les hémorragies, dans certaines circonstances, les caillots peuvent entraîner des blessures graves ou la mort. Des caillots sanguins dangereux peuvent se former dans le cœur des patients atteints de fibrillation auriculaire ou dans les gros vaisseaux sanguins des jambes des patients qui ont subi une chirurgie majeure du genou ou de la hanche. Si ces caillots sanguins se délogent, ils peuvent se rendre dans le cerveau où ils peuvent provoquer un accident vasculaire cérébral.
Les anticoagulants, dont le ximélagatran, diminuent le risque d’AVC en prévenant la formation de caillots sanguins. La vitamine K, également appelée potassium, aide le sang à coaguler en générant une série d’enzymes. La dernière enzyme créée dans la chaîne, la thrombine, recueille les globules rouges dans un gel de fibrine. Le ximélagatran rend la thrombine inactive et empêche le corps de créer davantage de cette enzyme, empêchant efficacement la formation de caillots sanguins.
Le ximélagatran est différent de nombreux autres anticoagulants car il est offert en dose standard. D’autres médicaments ayant une fonction similaire sont difficiles à administrer correctement car le sang doit être suffisamment fluidifié pour empêcher la formation de gros caillots sanguins, mais pas au point que les saignements internes se poursuivent sans contrôle. Ces deux scénarios peuvent entraîner la mort d’un patient. Les médecins doivent donc effectuer de nombreuses vérifications pour s’assurer que le dosage des anticoagulants est correct. Présenté à dose standard, le ximélagatran aurait permis aux patients de recevoir plus facilement un traitement à domicile.
Pris sous forme de pilule ou de suspension buvable, le ximélagatran commence à agir en quelques heures. Les autres anticoagulants qui peuvent être administrés par voie orale ne commencent pas à agir aussi rapidement que ce médicament. Bien que le ximélagatran ne reste pas très longtemps dans l’organisme, il est suffisamment efficace pour pouvoir être administré en deux doses quotidiennes.
Pour être efficace, le médicament doit être décomposé en son composant actif, le mélagatran. Le foie est responsable de la prise du ximélagatran et de sa transformation en mélagatran. Après une première étude, la FDA a déterminé que le ximélagatran n’était pas sûr. 6 à 12 % des patients ont présenté une diminution de la fonction hépatique, et la FDA a décidé qu’il s’agissait d’un risque inacceptable pour les futurs patients.