Introduction. Aussi connus sous le nom de statines, les inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase agissent en inhibant la synthèse du cholestérol dans le foie par l’enzyme HMG-CoA réductase.
Où se trouve l’HMG-CoA réductase ?
Chez l’homme, le gène de l’HMG-CoA réductase (NADPH) est situé sur le bras long du cinquième chromosome (5q13. 3-14). Des enzymes apparentées ayant la même fonction sont également présentes chez d’autres animaux, plantes et bactéries.
Comment fonctionne l’inhibiteur de l’HMG-CoA réductase ?
Les inhibiteurs de la β-hydroxy β-méthylglutaryl-CoA (HMG-CoA) réductase, plus connus sous le nom de statines, agissent en réduisant le taux de cholestérol dans le corps. Les inhibiteurs de l’HMG-CoA interfèrent avec la capacité du corps à fabriquer du cholestérol à partir des graisses alimentaires. Les statines se lient au site actif de l’enzyme et modifient sa structure.
Que fait l’HMG-CoA réductase ?
Précurseurs du cholestérol. L’HMG-CoA réductase est l’enzyme limitant la vitesse de la biosynthèse du cholestérol. Le niveau d’expression de cette enzyme liée à la membrane est contrôlé par de nombreux facteurs qui régulent à leur tour la synthèse du cholestérol et l’homéostasie du cholestérol cellulaire (revue dans [1]).
Quel organe est le centre d’action des inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase ?
Ces effets se produisent en grande partie dans le foie, où les statines se distribuent principalement [2]. L’effet majeur de ces agents pharmacologiques est une réduction marquée des taux de cholestérol LDL dans le sang.
Comment réduire l’HMG-CoA réductase ?
Inhibiteurs de l’HMG coenzyme-A réductase Les statines inhibent l’HMG-CoA réductase et réduisent la synthèse cellulaire du cholestérol [1]. Des concentrations de cholestérol intracellulaire plus faibles provoquent une surexpression du récepteur LDL dans la membrane plasmique des hépatocytes.
Quelles sont les statines les plus efficaces ?
Nos données indiquent que l’atorvastatine était la statine la plus efficace testée pour réduire le cholestérol LDL, non HDL et RLP à jeun et à jeun, et amener les patients atteints de coronaropathie aux objectifs établis, la fluvastatine, la pravastatine, la lovastatine et la simvastatine ayant environ 33 %, 50 %, 60 % et 85 % de l’efficacité de
Que signifie HMG-CoA ?
Le β-hydroxy β-méthylglutaryl-CoA (HMG-CoA), également connu sous le nom de 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-CoA, est un intermédiaire dans les voies du mévalonate et de la cétogenèse. L’HMG-CoA est un intermédiaire métabolique dans le métabolisme des acides aminés à chaîne ramifiée, qui comprennent la leucine, l’isoleucine et la valine.
L’HMG-CoA réductase est-elle uniquement dans le foie ?
L’HMG-CoA réductase (HMGR) catalyse l’étape de contrôle du taux de production de cholestérol. Cette enzyme est fortement exprimée dans le foie, où elle est soumise à une importante régulation hormonale et alimentaire.
Qu’est-ce que la dégradation du cholestérol ?
La dégradation bactérienne du cholestérol est connue pour se produire par une cholestérol oxydase (cholestérol : oxygène oxydoréductase, EC 1.1. 3.6), l’enzyme qui catalyse l’oxydation du cholestérol en 4-cholestène-3-one, ainsi que la réduction de l’oxygène en peroxyde d’hydrogène (Smith et Brooks 1976).
Pourquoi l’HMG-CoA réductase est-elle une bonne cible médicamenteuse ?
L’inhibition de la HMG-CoA réductase abaisse efficacement le taux de cholestérol chez l’homme et la plupart des animaux par l’activation de la protéine de liaison aux éléments régulateurs des stérols-2 (SREBP-2) qui régule à la hausse la HMG-CoA réductase et le récepteur LDL qui conduisent à la réduction du taux de cholestérol [4].
Quel est l’effet secondaire le plus grave de la lovastatine ?
Avertissement de lésions musculaires graves : l’utilisation de la lovastatine augmente le risque de problèmes musculaires graves. Ces problèmes incluent la myopathie, avec des symptômes qui incluent des douleurs musculaires, une sensibilité ou une faiblesse. La myopathie peut entraîner une rhabdomyolyse. Avec cette condition, le muscle se décompose et peut causer des dommages aux reins et même la mort.
Quel est le mécanisme d’action de l’ézétimibe ?
Mécanisme d’action L’ézétimibe réduit le cholestérol sanguin en inhibant l’absorption du cholestérol par l’intestin grêle. Dans une étude clinique de 2 semaines chez 18 patients hypercholestérolémiques, ZETIA a inhibé l’absorption intestinale du cholestérol de 54 %, par rapport au placebo.
Est-ce que Hmgr est une protéine ?
HMGCR (3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-CoA Reductase) est un gène codant pour les protéines. Parmi ses voies apparentées figurent la signalisation de la protéine kinase activée par l’AMP (AMPK) et la voie du complexe enzymatique AMPK.
Qu’est-ce que la biosynthèse du cholestérol ?
Les niveaux de cholestérol dans le corps proviennent de deux sources, l’apport alimentaire et la biosynthèse. La biosynthèse du cholestérol a généralement lieu dans le réticulum endoplasmique des cellules hépatiques et commence par l’acétyl-CoA, qui provient principalement d’une réaction d’oxydation dans les mitochondries.
Quel est le rôle de l’HMG-CoA dans la biosynthèse du cholestérol ?
L’HMG-CoA réductase catalyse la réduction dépendante du NADPH de l’HMG-CoA en acide mévalonique (MVA sur la figure 2). Il est considéré comme l’enzyme limitant la vitesse de la voie de biosynthèse du cholestérol. Étant donné que la HMG-CoA réductase est l’enzyme limitant la vitesse, le résultat net est une augmentation de la synthèse du cholestérol.
Comment l’HMG-CoA réductase est-elle régulée ?
Régulation de l’HMG-CoA réductase D’abord par régulation de la transcription du gène de la réductase, qui est activé par la protéine de liaison à l’élément régulateur du stérol, une protéine qui se lie au promoteur du gène HMGR lorsque le taux de cholestérol chute.
Quel acide aminé est impliqué dans la liaison de la HMG-CoA réductase ?
L’HMG-CoA réductase est une glycoprotéine avec des oligosaccharides à haute teneur en mannose liés à N, constituée de quatre sous-unités identiques d’un poids moléculaire de 97 ku. Chaque sous-unité comprenait 888 résidus d’acides aminés, le site de phosphorylation étant situé au 872ème acide aminé.
Qu’est-ce que le déficit en HMG CoA lyase ?
Le déficit en HMG CoA lyase est une maladie héréditaire dans laquelle le corps ne peut pas traiter une protéine appelée leucine ou fabriquer des cétones. Les cétones sont utilisées pour l’énergie pendant les périodes de jeûne.
Qu’est-ce que HMG signifie médical?
La ménotropine (également appelée gonadotrophine ménopausique humaine ou hMG) est un médicament hormonal actif pour le traitement des troubles de la fertilité. Le pluriel est fréquemment utilisé car le médicament est un mélange de gonadotrophines.
Pourquoi ne faut-il jamais prendre de statines ?
Très rarement, les statines peuvent provoquer des lésions musculaires potentiellement mortelles appelées rhabdomyolyse (rab-doe-my-OL-ih-sis). La rhabdomyolyse peut provoquer de graves douleurs musculaires, des lésions hépatiques, une insuffisance rénale et la mort. Le risque d’effets secondaires très graves est extrêmement faible et calculé à quelques cas par million de personnes prenant des statines.
Quel est le médicament le plus sûr à prendre pour l’hypercholestérolémie ?
Pourtant, dans l’ensemble, les statines sont les plus sûres et les mieux tolérées de tous les médicaments anti-cholestérol.
Les statines nettoient-elles les artères de la plaque ?
Les statines aident à réduire le cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL), également connu sous le nom de « mauvais » cholestérol, dans le sang. Ils extraient le cholestérol de la plaque et stabilisent la plaque, dit Blaha.